اسٽاڪ API خام مال فارما گريڊ اعلي معيار SR9011 CAS 1379686-29-9 باڊي بلڊنگ لاءِ
مون سان رابطو ڪيو:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
ويڪر: ايلس 868
استعمال
SR9011 هڪ REV-ERBα/β agonist آهي IC50s سان 790 nM ۽ 560 nM REV-ERBα ۽ REV-ERBβ لاءِ، ترتيب سان.ڪينسر جو علاج ڪري سگهي ٿو.
Myocardial infarction دل جي بيمارين جي بلند ترين موت جي شرح سان بيمارين مان هڪ آهي.Myocardial infarction Coronary artery stenosis يا spasm جي ڪري ٿئي ٿو، نتيجي ۾ شديد يا مسلسل myocardial ischemia ۽ hypoxia، ۽ myocardial cell Death.مختلف پرو سوزش واري سائٽوڪائنز جهڙوڪ انٽيلييوڪن-1β (IL-1β) ۽ ٽومر نڪروسس فيڪٽر-α (TNF-α) myocardial remodeling3 ۾ شامل آهن.SR9011 هڪ REV-ERBα/β agonist آهي، ايٽمي ريڪٽر خاندان جو ميمبر، ۽ مطالعي مان معلوم ٿيو آهي ته اهو حياتياتي بافتن جي ميٽابولزم کي منظم ڪري سگهي ٿو.Huang Guodong معلوم ڪيو ته SR9011 زيبرا فش ۾ آٽوفيگي جين جي تال کي منظم ڪرڻ ۾ اهم ڪردار ادا ڪري ٿو.
SR9011 فيملي پروٽين جي سي-ٽرمنس ۾ ligand-binding ڊومين جي کوٽ آهي، پر اهو Rev-erb پروٽين جي اظهار کي روڪي سگھي ٿو نيوڪليئر ريڪٽر ريپريسر فيڪٽر ۽ هسٽون ڊيسيٽيليس 3 وغيره کي ڀرتي ڪري. هڪ ننڍڙو ماليڪيول ڪيميائي جاچ.Fon-taine پهريون ڀيرو Chemicalbook ۾ ٻڌايو ته SR9011 ۽ سوزش جي وچ ۾ لاڳاپو آهي، ۽ SR9011 Tr4 جي اظهار کي روڪي سگهي ٿو، ان ڪري سوزش واري سگنل کي ڪنٽرول ڪري ٿو.غير ملڪي عالمن اهو معلوم ڪيو آهي ته انساني ميڪروفيجز ۾، فارماسولوجيڪل طريقن سان SR9011 جي ايم آر اين اي ايڪسپريس کي سڌو سنئون پرو-انفلميٽري عنصر انٽيليوڪين-6 جي ايم آر اين اي اظهار ۾ گهٽتائي جو سبب بڻائيندو آهي.
مترادف:
| 1-Pyrrolidinecarboxamide، 3-[[[(4-chlorophenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-N-pentyl- |
| ايس آر 9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Chlorobenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino}methyl)-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 تحقيق:
ويٽرو تحقيق ۾:
SR9011 دوز-انحصار وڌائي REV-ERB-انحصار ريپريسر سرگرمي ۽ RE4- جوابي لوسيفرس رپورٽر (REV-ERBα IC50 = 790 nM، REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 تمام ڊگھي REV-ERBα استعمال ڪندي هڪ گڏيل منتقلي جي امتحان ۾ ٽرانسڪرپشن کي مضبوط ۽ طاقتور طور تي دٻائي ٿو Bmal1 پروموٽر (SR9011 IC50 = 620nM) پاران هلندڙ لوسيفرس رپورٽر جين سان.SR9011 BGAL1 mRNA ايڪسپريشن کي HepG2 سيلز ۾ REV-ERBα/β-انحصار انداز ۾ روڪي ٿو[1] SR9011 انهن جي ER يا HER2 جي حيثيت کان سواءِ برسٽ ڪينسر سيل لائنن جي واڌ کي روڪي ٿو.SR9011 M مرحلو کان اڳ چھاتی جي ڪينسر جي سيلز جي سيل چڪر کي روڪڻ لاء ظاهر ٿئي ٿو.سائڪلن A (CCNA2) REV-ERB جي سڌي ھدف جين جي طور تي سڃاڻپ ڪئي وئي آھي، تجويز ڪيو ويو آھي ته SR9011 پاران ھن سائڪلن جي اظهار جي نمائش سيل چڪر جي گرفتاري کي وچولي ڪري سگھي ٿي.SR9011 سان علاج جي نتيجي ۾ G0/G1 مرحلن ۾ سيلز وڌي ويا ۽ S ۽ G2/M مرحلن ۾ سيلز کي گھٽايو ويو، تجويز ڪيو ويو ته REV-ERB جي چالو ٿيڻ جي نتيجي ۾ ٿي سگھي ٿي G1 کان S مرحلو ۽ / يا S مرحلي ۾ گھٽ منتقلي.
جسماني تحقيق:
SR9011 مناسب پلازما جي نمائش ڏيکاري ٿي، تنهن ڪري، REV-ERB جوابي جين جو اظهار 6 ڏينهن تائين SR9011 جي مختلف دوائن سان علاج ڪيل چوٿين جي جگر ۾ جانچيو ويو.Plasminogen activator inhibitor type 1 gene (Serpine1) هڪ REV-ERB ٽارگيٽ جين آهي ۽ SR9011 جي جواب ۾ اظهار جي دوز-انحصار ريپريشن ڏيکاريو ويو آهي.ڪوليسٽرول 7α-hydroxylase (Cyp7a1) ۽ اسٽيرول ردعمل عنصر بائنڊنگ پروٽين (Srepf1) جينز پڻ ڏيکاريا ويا REV-ERB کي جواب ڏيڻ لاءِ ۽ دوز تي منحصر طور تي SR9011 جي وڌندڙ مقدار سان روڪيو ويو.D:D حالتن ۾ 12 ڏينهن کان پوءِ، چوٿون SR9011 جي هڪ دوز سان يا CT6 تي گاڏيءَ ۾ داخل ڪيا ويا (Rev-erbα جي چوٽي جو اظهار).گاڏين جي انجڻ جي نتيجي ۾ circadian rhythmic locomotor سرگرمي ۾ خلل نه ٿيو.بهرحال، SR9011 جي هڪ واحد دوز جي انتظاميه جي نتيجي ۾ لوڪومٽر سرگرمي جي نقصان جي نتيجي ۾ مضمونن جي اونداهي مرحلي دوران.عام سرگرمي ايندڙ سرڪيڊين چڪر ڏانهن موٽندي آهي، 24 ڪلاڪن کان گهٽ جي دوا جي صاف ڪرڻ سان گڏ.مسلسل اونداهي حالتن جي تحت، چوٿين ۾ SR9011-انحصار گھٽتائي واري وهڪري ۾ هلندڙ رويي ۾ دوز تي منحصر هوندو هو، ۽ طاقت (ED50 = 56 mg/kg) REV-ERB ردعمل جين، Srebf1 جي SR9011-ثالثي نمائش جي برابر هئي. , vivo ۾ (ED50 = 67mg/kg) [1].